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甲磺酸伊馬替尼膠囊與CYP3A4抑制劑合用怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/19 18:30:27
    導讀:甲磺酸伊馬替尼膠囊與CYP3A4抑制劑合用:健康志愿者同時(shí)服用單劑酮康唑(CYP3A4抑制劑)后,甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加。

甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑,內容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊與CYP3A4抑制劑合用怎樣呢?

甲磺酸伊馬替尼膠囊與CYP3A4抑制劑合用:健康志愿者同時(shí)服用單劑酮康唑(CYP3A4抑制劑)后,甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加(平均最高血漿濃度和曲線(xiàn)下面積可分別增加26%和40%,因此同時(shí)服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉仙)時(shí)必須謹慎。

多數患者在服用本品期間會(huì )出現一些不良反應,但絕大多數屬輕到中度。考慮到疾病本身也會(huì )產(chǎn)生癥狀,常難以明確他們的因果關(guān)系。在CML的臨床試驗過(guò)程中,因藥物相關(guān)的不良反應而停藥者,在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%,加速期中約占2%,慢粒急變期占5%。在GIST臨床試驗中,因藥物相關(guān)的不良事件而停藥者占3.4%。在CML和GIST病人中,最常見(jiàn)與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心(50-60%),嘔吐,腹瀉、腹痛、乏力、肌痛、肌痙攣及紅斑,這些不良事件均容易處理。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

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