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氟康唑片有什么藥理毒理?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/18 14:58:22
    導讀:氟康唑片的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但氟康唑片(依利康)的體內抗菌活性明顯高于體外作用。依利康的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

氟康唑片(依利康)的適應癥1.念珠菌病。2.隱球菌病。3.球孢子菌病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5.氟康唑片(依利康)亦可代替伊曲康唑用于芽生菌病的治療。氟康唑片(依利康)口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服氟康唑片(依利康)約可吸收給藥量的90%。單次口服氟康唑片(依利康)100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀(guān)分布容積(Vd)接近于體內水分總量。氟康唑片(依利康)血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時(shí),腦脊液中氟康唑片(依利康)的濃度可達血藥濃度的54%~85%。氟康唑片(依利康)少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長(cháng)。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑片(依利康)。氟康唑片有什么藥理毒理?

氟康唑片(依利康)的藥理毒理如下:

1.藥理:氟康唑片(依利康屬吡咯類(lèi)抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著(zhù)色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

2.毒理:氟康唑片(依利康對真菌依賴(lài)的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無(wú)影響。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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