比卡魯胺膠囊的內容物為白色活類(lèi)白色顆粒。比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。那么,比卡魯胺膠囊的禁用人群有什么呢?
比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺膠囊沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺膠囊的每日用量下,(R)-異構體因其半衰期長(cháng),比卡魯胺膠囊在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺膠囊當每日服用本品50mg時(shí),(R)-異構體的穩態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩態(tài)時(shí)有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。
比卡魯胺膠囊屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,比卡魯胺膠囊沒(méi)有其他內分泌作用,比卡魯胺膠囊與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物,比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺膠囊禁用于婦女和兒童。本品不能用于對本品過(guò)敏的病人。本品不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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