甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱(chēng)為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片可以治療什么疾病呢？

甲磺酸伊馬替尼片在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細胞系細胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長(cháng)因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數據提示，有些病人可通過(guò)不同的機制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內，其平均曲線(xiàn)下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量可達穩態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片對成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計。

甲磺酸伊馬替尼片用于治療費城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。甲磺酸伊馬替尼片用于以下適應癥的安全有效性信息主要來(lái)自國外研究資料。中國人群數據有限。用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。甲磺酸伊馬替尼片用于治療嗜酸細胞過(guò)多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療侵襲性系統性肥大細胞增生癥(ASM)，無(wú)D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療不能切除，復發(fā)的或發(fā)生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。甲磺酸伊馬替尼片用于Kit(CDll7)陽(yáng)性GIST手術(shù)切除后具有明顯發(fā)風(fēng)險的成人患者的輔助治療。極低及低復發(fā)風(fēng)險的患者不應該接受該輔助治療。

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（實(shí)習編緝：張桂平）