藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新學(xué)科。
那么,醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
醋氯芬酸腸溶膠囊為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛作用。用于骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué),據國外文獻報道:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時(shí)間為用藥后1.25~3小時(shí)。與食物同服達峰時(shí)間延長(cháng),但吸收不受食物影響。
2.分布:醋氯芬酸蛋白結合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液,其濃度達血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。
3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí),消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結合形式的羥基化代謝物通過(guò)尿排泄,原形藥物僅占藥物劑量的1%。
醋氯芬酸很可能通過(guò)CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結果與文獻報道基本一致,口服后達峰時(shí)間為2~3小時(shí),Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時(shí)。
4.在病人中的特征:未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。
肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數與正常人之間沒(méi)有區別。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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