酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片用于輕度腎功能能損傷患者是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片對α4β2受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動(dòng)物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。
酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。對本品活性成分或任何輔料成份過(guò)敏者禁用酒石酸伐尼克蘭片。酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,酒石酸伐尼克蘭片對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。
酒石酸伐尼克蘭片用于輕(估測肌酐清除率>50ml/min且≤80ml/min)至中度(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)腎功能能損傷患者,不需調整劑量。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶(hù)到方舟健客藥店進(jìn)行購買(mǎi),也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111進(jìn)行訂購。
(實(shí)習編緝:張桂平)
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