地氯雷他定干混懸劑的主要成分為地氯雷他定。化學(xué)名:8-氯-6,11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶,那么地氯雷他定干混懸劑有哪些藥理毒理作用?
地氯雷他定干混懸劑為非鎮靜性的長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過(guò)選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結果表明,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動(dòng)物研究提示,本品不易通過(guò)血腦屏障。
大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時(shí)出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。
地氯雷他定干混懸劑用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀,如打噴嚏,流涕和鼻癢,鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢,并可減少蕁麻疹的數量及大小。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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