地氯雷他定干混懸劑嚴重腎功能不全患者慎用。那么，地氯雷他定干混懸劑的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

地氯雷他定干混懸劑的藥理毒理是：

藥理作用：

本品為非鎮靜性的長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過(guò)選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結果表明，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過(guò)血腦屏障。

毒理研究：

急性毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時(shí)出現死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達250mg／kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時(shí)，未出現死亡。

遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門(mén)氏菌/大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見(jiàn)本品有潛在的遺傳毒性。

生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍)時(shí)，對雌性大鼠生育力無(wú)影響；經(jīng)口給藥劑量達12mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑最下AUC45倍)時(shí)，出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍)時(shí)，對大鼠生育力無(wú)影響。

大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日(地氯雷他定達到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍)時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍)時(shí)，可見(jiàn)植入前丟失率增加、植入數和胚胎數減少；給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時(shí)，可見(jiàn)仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時(shí)，本品對仔鼠發(fā)育無(wú)影響。

致癌性：通過(guò)氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進(jìn)行了評估。小鼠和大鼠分別連續經(jīng)口給予氯雷他定18個(gè)月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍)時(shí)，肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍)時(shí)，肝細胞瘤發(fā)生率顯著(zhù)升高。以上發(fā)現與地氯雷他定長(cháng)期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)