藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，藥代動(dòng)力學(xué)并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。那么，吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動(dòng)力學(xué)如何？易消化嗎？

吸入用異丙托溴銨溶液為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清液體。本品功能主治支氣管痙攣維持期治療的支氣管擴張，適用于慢性支氣管炎肺氣腫哮喘慢性阻塞性肺疾病。愛(ài)全樂(lè )的治療作用是通過(guò)氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴張的時(shí)間曲線(xiàn)與全身藥代動(dòng)力學(xué)并不完全一致。

吸入后，吸入劑量的10-30%(依賴(lài)于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內。劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右，異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無(wú)相應貢獻。沉積在肺內的部分迅速入血循環(huán)(數分鐘內)，幾乎是全身生物利用度的全部。

異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動(dòng)力學(xué)參數是通過(guò)靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀(guān)察到。表觀(guān)分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。

藥物與血漿蛋白有少量結合(小于20%)。基于分子的四價(jià)銨結構，異丙托溴銨離子不能通過(guò)血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時(shí)。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結合，所以是無(wú)活性的。

全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄，腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%，說(shuō)明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時(shí)，10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過(guò)膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經(jīng)腎臟排泄。

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（實(shí)習編輯：吳文君）