吸入用異丙托溴銨溶液未遇到過(guò)量引起的特殊癥狀。基于愛(ài)全樂(lè )霧化吸入液寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法，應不會(huì )發(fā)生嚴重的抗膽堿能副作用。輕微的全身性抗膽堿能作用表現，包括口干、視力調節障礙和心動(dòng)過(guò)速等可能出現。那么，吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

愛(ài)全樂(lè )的治療作用是通過(guò)氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴張的時(shí)間曲線(xiàn)與全身藥代動(dòng)力學(xué)并不完全一致。吸入后，吸入劑量的10-30%(依賴(lài)于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內。劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右，異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無(wú)相應貢獻。沉積在肺內的部分迅速入血循環(huán)(數分鐘內)，幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動(dòng)力學(xué)參數是通過(guò)靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀(guān)察到。表觀(guān)分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。

藥物與血漿蛋白有少量結合(小于20%)。基于分子的四價(jià)銨結構，異丙托溴銨離子不能通過(guò)血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時(shí)。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結合，所以是無(wú)活性的。全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄，腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%，說(shuō)明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時(shí)，10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過(guò)膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經(jīng)腎臟排泄。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）