利培酮片的主要成分為利培酮,化學(xué)名:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,利培酮片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
利培酮片不與膽堿能受體結合。利培酮片是強有力的D2拮抗劑,利培酮片可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運動(dòng)功能抑制,以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。利培酮片對中樞系統的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
利培酮片為苯并異惡唑衍生物,利培酮片是新一代的抗精神病藥。利培酮片活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,利培酮片與5―羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮片也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1―組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。
利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。利培酮片也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。利培酮片對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,利培酮片可繼續發(fā)揮其臨床療效。
利培酮片的藥物過(guò)量:出現急性過(guò)量癥狀時(shí),應考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來(lái)說(shuō),所報道的過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有患者過(guò)量服用本品達360mg的報告,現有證據表明,本品安全范圍很寬。藥物過(guò)量時(shí),罕見(jiàn)QT間期延長(cháng)的報告。過(guò)量解救時(shí),應維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應考慮洗胃(若患者意識喪失應插管進(jìn)行)給予活性炭和輕瀉劑,并應立即進(jìn)行心血管監測,其中包括連續的心電圖監測,以發(fā)現可能出現的心律失常。本品無(wú)特定的解救藥。因此,應采用適當的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經(jīng)藥等適當措施加以糾正。一出現嚴重的錐體外系癥狀時(shí),則應給予抗膽堿藥,在病人恢復前應持續進(jìn)行密切的醫療監測及監護。
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