藥理學(xué)主要指研究有關(guān)使用化學(xué)物質(zhì)治療疾病時(shí)引起機體機能變化機制的學(xué)問(wèn)藥物同毒物有時(shí)也難于嚴密區分,藥理學(xué)實(shí)際上也以毒物為研究對象,因此把藥理學(xué)中特別關(guān)于醫藥治療方面的應用作為藥物學(xué)（原意為藥餌學(xué)）,與以毒物為對象的毒物學(xué)相區別。那么，鹽酸替扎尼定片(凱萊通)存在的藥理毒性如何？

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1）下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2）下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

藥理作用替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強運動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

毒理研究遺傳毒性：替扎尼定Ames試驗、哺乳動(dòng)物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2計算，分別相當于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見(jiàn)對生育力的影響。

雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時(shí)，生育力下降，母體出現鎮靜、體重減輕和運動(dòng)失調等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍），未見(jiàn)致畸作用。

給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長(cháng)大鼠的妊娠期，導致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著(zhù)床后丟失增加。致癌性：小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達16mg/kg，連續78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達9mg/kg，連續104周（按mg/m2計算，分別相當于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發(fā)生率均未見(jiàn)顯著(zhù)增加。

如果還需要了解更多關(guān)于本品的知識，歡迎到方舟健客。你可以撥打我們24小時(shí)服務(wù)熱線(xiàn):400-086-5111，方舟健客上藥店，為你提供最專(zhuān)業(yè)最權威的用藥指南，讓你買(mǎi)得放心，用得舒心，用后開(kāi)心，全程享受貼心周全的購物服務(wù)!

（實(shí)習編輯：吳文君）