丙戊酸鈉片主要用于單純或復雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作,大發(fā)作的單藥或合并用藥治療,有時(shí)對復雜部分性發(fā)作也有一定療效。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
本品的主要成份是丙戊酸鈉,化學(xué)名:2-丙基戊酸鈉,性狀為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。用法用量是:成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開(kāi)始時(shí)按5~10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過(guò)250mg時(shí)應分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8~2.4g。小兒常用量:按體重計與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受為止。
丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時(shí)血藥濃度達峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時(shí),血漿蛋白結合率約為80~85%。血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現明顯不良反應。隨著(zhù)血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時(shí),。主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。
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(實(shí)習編輯:彭鏡宇)
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