克拉霉素膠囊的內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或結晶性粉末。本品為大環(huán)內酯類(lèi)藥物。主要成份為克拉霉素。化學(xué)名:6-O-甲基紅霉素。那么,孕婦可以使用克拉霉素膠囊嗎?
克拉霉素膠囊體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。克拉霉素膠囊主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),克拉霉素膠囊代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。
克拉霉素膠囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。
克拉霉素膠囊的孕婦用藥:動(dòng)物實(shí)驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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