大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對其進(jìn)行了解,看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn),一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對自己的身體造成傷害。泛昔洛韋膠囊的說(shuō)明有什么?
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):泛昔洛韋膠囊
商品名稱(chēng):泛昔洛韋膠囊(彼欣)
英文名稱(chēng):FamciclovirCapsules
拼音全碼:FanXiLuoWeiJiaoNang(BiXin)
【主要成份】本品主要成份為:泛昔洛韋。
【成份】
化學(xué)名:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯
分子式:C14H19N5O4
分子量:321.34
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。
【適應癥/功能主治】用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【規格型號】0.125g*6s
【用法用量】口服,成人一次0.25g,每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5日。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量,推薦劑量如下:根據肌酐清除率劑量:
60ml/min成人一次0.25g,每8小時(shí)1次。
40~59ml/min成人一次0.25g,每12小時(shí)1次。
20~39ml/min成人一次0.25g,每24小時(shí)1次。
<20ml/min成人一次0.125g,每48小時(shí)1次。
【不良反應】常見(jiàn)不良反應是頭痛和惡心,此外尚可見(jiàn)下列反應:
1.神經(jīng)系統:頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等。
2.消化系統:腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應:疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應:皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁忌】對本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。
【注意事項】
1.本品對預防生殖器皰疹的復發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀(guān)血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應注意調整用法用量。
3.肝功能代償的肝病患者無(wú)需調整劑量,尚未對肝功能失代償的肝病患者進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
4.食物對生物利用度無(wú)明顯影響,口服本品0.5g,一日3次,連續7天,未見(jiàn)噴昔洛韋的蓄積現象。
5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,若病人治療臨床療效不佳時(shí),應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹,本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚,但生殖器皰疹可以通過(guò)性接觸傳播,故治療期間應避免性接觸。
【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】65歲以上老人服用本品后的不良反應的類(lèi)型和發(fā)生率與年輕人相似,但服藥前要監測腎功能以及時(shí)調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見(jiàn)異常,但缺乏人類(lèi)臨床資料,孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實(shí)驗證實(shí)本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經(jīng)人乳分泌尚無(wú)定論,哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。
【藥物相互作用】
1.本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。
2.與其他由醛類(lèi)氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)泛昔洛韋急性服藥過(guò)量的報導。如果發(fā)生應給予相變的對癥及支持治療。血漿中泛昔洛韋可采用血液透析法清除,在進(jìn)行4小時(shí)血透后,血漿濃度可下降75%。
【藥理毒理】本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長(cháng)達2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類(lèi)推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時(shí)。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】鋁塑包裝,每盒6粒。
【有效期】24月
【執行標準】YBH13871579713
【批準文號】國藥準字H20020184
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東彼迪藥業(yè)有限公司
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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