更昔洛韋膠囊的主要成份為更昔洛韋。用于預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。那么,更昔洛韋膠囊的實(shí)驗室檢查是怎樣呢?
更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細胞的DNA中,從而抑制DNA的合成。更昔洛韋膠囊對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。
更昔洛韋膠囊單次口服[sup]14[/sup]C標記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1%和2%。
更昔洛韋膠囊在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%,進(jìn)食后為6%至9%。當進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩態(tài)吸收程度,兩種服用方法得到的結果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。
更昔洛韋膠囊的實(shí)驗室檢查:由于接受本品的患者出現中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少的頻率高,推薦定期進(jìn)行全血細胞計數和血小板計數,特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類(lèi)似物出現白細胞減少或在治療開(kāi)始時(shí)中性粒細胞計數低于1000個(gè)/μl者。腎功能不全患者需密切監測血清肌酐的清除率以進(jìn)行必要的劑量調整。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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