更昔洛韋膠囊為硬膠囊劑,內容物為類(lèi)白色顆粒。用于預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。那么,更昔洛韋膠囊用于器官移植受者是怎樣呢?
更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細胞的DNA中,從而抑制DNA的合成。口服更昔洛韋后,在24小時(shí)內達到穩態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
更昔洛韋膠囊對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。更昔洛韋膠囊進(jìn)入細胞內后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物,然后經(jīng)細胞激酶的作用轉化為三磷酸化合物,更昔洛韋膠囊在感染巨細胞病毒的細胞內,其磷酸化的過(guò)程較正常細胞中更快。
更昔洛韋膠囊用于器官移植受者:在對照臨床試驗中,接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高,特別是合并使用腎毒性藥物者,如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應的特異性機制尚未確定,且大多數病例為可逆反應,但在同一試驗中,接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高,提示本品起重要作用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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