卡馬西平片主要成份是卡馬西平。化學(xué)名:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺。那么,卡馬西平片有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
卡馬西平片為白色片,為抗驚厥藥,鎮痛藥。主要成份是卡馬西平。化學(xué)名:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺。
藥代動(dòng)力學(xué):
在人體內吸收緩慢、不規則。普通片在單劑量服藥后,12小時(shí)內達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達峰時(shí)間可達24小時(shí)。在1~2周內達穩態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(cháng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。
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(實(shí)習編輯:梁曉冰)
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