克拉霉素膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/1/9 12:53:42

導讀：

克拉霉素膠囊為膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。可能發(fā)生過(guò)敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens—Johnson癥。那么克拉霉素膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的羥基克拉霉素。

單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

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（實(shí)習編輯：鄧潔梅）

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