鹽酸替扎尼定片為白色至類(lèi)白色片。化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8ClN5S·HCl分子量：290.17。那么，鹽酸替扎尼定片的使用說(shuō)明書(shū)是怎樣的？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：鹽酸替扎尼定片

商品名稱(chēng)：鹽酸替扎尼定片(凱萊通)

拼音全碼：YanSuanTiZhaNiDingPian(KaiLaiTong)

【主要成份】化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8ClN5S·HCl分子量：290.17

【性狀】本品為白色至類(lèi)白色片。

【適應癥/功能主治】鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1）下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2）下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

【規格型號】4mg*6s

【用法用量】用于疼痛性肌痙攣時(shí)：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

用于中樞性肌強直時(shí)：應根據患者需要而作劑量調整。初始劑量不應超過(guò)一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天的總量不能超過(guò)36mg。

【不良反應】據文獻報道：

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個(gè)或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很?chē)乐兀贿@些不良事件有劑量依賴(lài)性。

2、單劑量給予安慰劑對照的142名受試者參與的研究中，除了上述最常見(jiàn)的不良事件之外，還有低血壓和心動(dòng)過(guò)緩（發(fā)生率>2%）。

3、研究中觀(guān)察到的其他不良反應：在另外的1187例病人臨床研究中觀(guān)察替扎尼定的不良事件。這些研究，有的是隨機雙盲，有的是開(kāi)放研究；有的為安慰劑對照研究，有的

【禁忌】

1、對鹽酸替扎尼定及其他組份過(guò)敏的病人禁用。

2、禁止替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星（細胞色素氧化酶P4501A2抑制劑）同時(shí)使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數（曲線(xiàn)下面積AUC、消除半衰期t1/2、血藥最大濃度Cmax、口服生物利用度）有所升高，而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動(dòng)力學(xué)相互作用可能導致嚴重的不良事件。

【注意事項】

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動(dòng)劑（與可樂(lè )定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1h出現，2-3h達高峰，有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴(lài)性，在單次劑量大于2mg時(shí)，開(kāi)始監測血壓。通過(guò)調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時(shí)，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險就更大。當合用抗高血壓藥物時(shí)更要警惕，不應該與其他的α2受體激動(dòng)劑合用。在使用時(shí)應告知病人，讓患者注意。

2、肝功能損害的危險：替扎尼定偶爾可導致肝損害。在設有對照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測指標升高，比正常上限高3倍（如原基礎值升高者則上升2倍多），而正常對照組僅有0.4%的病人出現類(lèi)似情況。大多數病例在停藥后迅速恢復，沒(méi)有留下后遺影響的報道。偶爾有癥狀表現，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現，有3例服用替扎尼定出現肝功能衰竭死亡的報道，1例49歲男性病人

【兒童用藥】?jì)和盟幏矫娴陌踩陨形闯浞衷u價(jià)。

【老年患者用藥】本品主要在腎臟進(jìn)行排泄，所以在很多使腎機能低下的情況，對老年患者，此藥可使血藥濃度持續升高，故要注意減少用量；本品有降低血壓的作用，老年患者用藥應慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評價(jià)，尚不知道該藥是否通過(guò)乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后，方可考慮。

【藥物相互作用】用人肝微粒體細胞色素P450同功酶體外實(shí)驗研究表明，鹽酸替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對其他藥物的代謝。鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達峰時(shí)間推遲16分鐘，而撲熱息痛對鹽酸替扎尼定的藥動(dòng)學(xué)參數沒(méi)有影響。乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線(xiàn)下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時(shí)鹽酸替扎尼定的不良反應增加，乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經(jīng)系統抑制作用有相加作用。4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒(méi)有同時(shí)服用口服避孕藥的病人相比，同時(shí)服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。

【藥物過(guò)量】已有報道1例46歲患有硬化癥的男性病人，1次服用100片（4mg/片）替扎尼定后迅速出現昏迷，體檢沒(méi)有發(fā)現瞳孔擴大的眼球震顫，病人出現Cheyme-Stokes樣呼吸的明顯呼吸抑制，通過(guò)洗胃和呋塞米和甘露醇強迫利尿，病人在幾小時(shí)后蘇醒，沒(méi)有后遺癥，實(shí)驗室檢查正常。有鑒于此，如果發(fā)生過(guò)量，首先應確保氣道的通暢，其次進(jìn)行呼吸和循環(huán)系統的監測

【貯藏】密封保存。

【包裝】鋁塑包裝。6片/板/盒

【有效期】24月

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH

【批準文號】國藥準字H20050788

【生產(chǎn)企業(yè)】四川科瑞德制藥有限公司

以上內容是對本品的簡(jiǎn)單介紹，希望上述有關(guān)本品的內容對正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購本品。可聯(lián)系我們的在線(xiàn)客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購買(mǎi)體驗。方舟健客祝您健康！

如果您還有什么疑問(wèn)，可以登錄方舟健客，我們有專(zhuān)業(yè)的醫生為您解答。

（實(shí)習編輯：文輝）