替硝唑片(彼迪)的主要成分為替硝唑。化學(xué)名為2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。它為類(lèi)白色片至淡黃色。那么,替硝唑片(彼迪)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:替硝唑片對原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌;微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對其敏感;對陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過(guò)程,促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機制為抑制其氧化還原反應反應,使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂,從而殺死原蟲(chóng)。
藥代動(dòng)力學(xué):替硝唑片口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達峰時(shí)間(Tmax)為2小峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢,口服2g后24小時(shí)、48小時(shí)及72小時(shí)血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤(pán)屏障,在胎兒及胎盤(pán)中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝,單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時(shí),平均為12.6小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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