甲砜霉素膠囊的主要成分為甲砜霉素。它為膠囊劑。使用時(shí)成人0.25~0.5g(1~2粒)/次,一日3~4次,嚴重感染者劑量加倍;小兒按體重一日25~50mg/Kg,分4次服。那么,甲砜霉素膠囊的藥理毒理是什么呢?
藥代動(dòng)力學(xué):甲砜霉素膠囊口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小時(shí)血藥濃度達峰值,為4mg/L。劑量增加時(shí),血藥濃度也相應增高。連續用藥在體內無(wú)蓄積現象。甲砜霉素吸收后在體內廣泛分布,以腎、脾、肝、肺等中的含量較多,比同劑量的氯霉素約高3~4倍。血消除半衰期(t1/2)約1.5小時(shí),腎功能正常者24小時(shí)內自尿中排出給藥量的70%~90%,部分自膽汁中排泄,膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內不代謝,故肝功能異常時(shí)血藥濃度不受影響。
藥理毒理:甲砜霉素膠囊是氯霉素的同類(lèi)物,抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿,具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細菌具殺菌作用:流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑,可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合,使肽鏈增長(cháng)受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成,與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內不與葡萄糖醛酸結合,因此體內抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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