左氧氟沙星片(可樂(lè )必妥)的主要成分為鹽酸左氧氟沙星,需注意對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者孕婦及哺乳期婦女歲以下患者禁用。那么,左氧氟沙星片(可樂(lè )必妥)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過(guò)抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
藥代動(dòng)力學(xué):口服后吸收完全,相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)分別達1.36mg/L和3.06mg/L,達峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1~7.1小時(shí)。蛋白結合率約為30%~40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄,在體內代謝甚少。口服48小時(shí)內尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時(shí)內累積排出量少于給藥量的4%。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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