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希羅達的吸收及分布分別是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/24 11:07:46
    導讀:口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進(jìn)而完全轉化為5‘-脫氧-5-氟胞苷及5’-脫氧-5-氟尿苷。

卡培他濱片(希羅達)與大量藥物,如抗組胺藥、非甾體抗炎藥、嗎啡、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用,未見(jiàn)具有臨床意義的副作用。那么,卡培他濱片(希羅達)的吸收及分布分別是怎樣的?

卡培他濱片(希羅達)主要成分為卡培他濱。化學(xué)名稱(chēng)::5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷。適用于聯(lián)合多西紫杉醇治療包括蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療失敗的轉移性乳腺癌;單藥一線(xiàn)治療轉移性直腸癌。卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無(wú)細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結構通過(guò)腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。

本品的吸收情況是:口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進(jìn)而完全轉化為5‘-脫氧-5-氟胞苷及5’-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì )影響其吸收率,但對5’-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線(xiàn)下面積的影響甚小。

本品的分布情況是:對人類(lèi)血清的體外研究表明,卡培他濱,5‘-脫氧-5-氟胞苷,5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。

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(實(shí)習編輯:葉燕玲)

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