卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。那么,卡培他濱片易于從胃腸道吸收嗎?
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。
卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。
卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著(zhù)由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類(lèi)腫瘤表達這種酶的濃度高于周?chē)=M織。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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