枸櫞酸西地那非片(金戈)是治療勃起功能障礙的口服藥物,是一種對環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷特異的5型磷酸二酯酶選擇性抑制劑。那么,本品的藥物相互作用是什么?
金戈有選擇性抑制PDE5,增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛的作用,使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應。
本品的藥物相互作用是:
1.其他藥物對西地那非的作用:體外實(shí)驗:本品代謝主要通過(guò)細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì )降低西地那非的清除。體內實(shí)驗:健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。
2.單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%;
3.單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低
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(實(shí)習編緝:石偉東)
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