鹽酸普羅帕酮片口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時(shí)抗心律失常作用達峰效，作用可持續8小時(shí)以上，其生物利用度呈劑量依賴(lài)性，如100mg普羅帕酮3.4%，而300mg的生物利用度為10.6%。那么，鹽酸普羅帕酮片藥理毒理的內容是什么？

1.本品屬于Ic類(lèi)(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗結果指出，0.5～1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(cháng)傳導，動(dòng)作電位的持續時(shí)間及有效不應期也稍有延長(cháng)，并可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長(cháng)心房及房室結的有效不應期，它對各種類(lèi)型的實(shí)驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。

2.離體實(shí)驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。

3.它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。

4.大鼠口服180～360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見(jiàn)炎癥和非炎癥性反應。長(cháng)期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現肝脂肪變性。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）