他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,他克莫司軟膏的藥理作用是怎樣呢?
他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。
他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會(huì )啟動(dòng)基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。
他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質(zhì)的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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