塞來(lái)昔布膠囊用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來(lái)昔布膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢?
塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
在整個(gè)治療劑量范圍內,塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來(lái)昔布膠囊的藥物過(guò)量:沒(méi)有藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒(méi)有發(fā)現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過(guò)量,應采取適當的支持療法,血液透析不是去除過(guò)量藥物的有效辦法。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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