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服用塞來(lái)昔布膠囊對肝臟會(huì )有什么影響呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/10/28 8:13:03
    導讀:塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。在整個(gè)治療劑量范圍內,塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

塞來(lái)昔布膠囊用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,服用塞來(lái)昔布膠囊對肝臟會(huì )有什么影響呢?

塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。

在整個(gè)治療劑量范圍內,塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。

塞來(lái)昔布膠囊對肝臟影響:在關(guān)于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中,多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會(huì )有一項或多項肝臟實(shí)驗室指標的臨界增高,約有1%的患者會(huì )出現顯著(zhù)的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續治療下,這些實(shí)驗室異常值會(huì )進(jìn)展,保持穩定或恢復正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品的治療中,有罕見(jiàn)的嚴重肝臟反應的報道(見(jiàn)[不良反應]上市后用藥經(jīng)驗),包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎,肝壞死和肝功能衰竭(有些將會(huì )致命)。在本品對照臨床研究中,肝臟實(shí)驗室指標的臨界增高的發(fā)生,在塞來(lái)昔布膠囊治療組為6%,安慰劑組為5%;出現顯著(zhù)的ALT或AST的升高,在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征,或有肝臟功能不全的實(shí)驗室證據,應仔細觀(guān)測肝臟功能惡化發(fā)展的證據。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進(jìn)展,或有全身表現(如:嗜酸細胞增多癥,皮疹等)應停用本品。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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