炔雌醇環(huán)丙孕酮片中所含的兩種成份都會(huì )對高雄激素狀態(tài)產(chǎn)生有益的影響：醋酸環(huán)丙孕酮是雄激素在受體水平的競爭性拮抗劑，可以對靶細胞的雄激素合成產(chǎn)生抑制效應，并可通過(guò)抗促性腺效應來(lái)降低雄激素的血液濃度；其抗促性腺效應又被炔雌醇所增強，炔雌醇還上調了血漿中的性激素結合球蛋白(SHBG)的合成。那么，炔雌醇環(huán)丙孕酮片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達英-35)為復方制劑，其組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。為淺黃色包衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。可用于口服避孕。也可用于治療婦女雄激素依賴(lài)性疾病，婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達英-35)的藥代動(dòng)力學(xué)為：醋酸環(huán)丙孕酮吸收口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1．6小時(shí)后達到血清峰濃度15ng／ml。生物利用度約為88％。分布醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專(zhuān)一性地與血清白蛋白結合。血藥總含量中僅有3．5％-4．0％以游離類(lèi)固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結合。酸環(huán)丙孕酮的表現分布容積約為986+/-437L。代謝醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-OH-CPA，它是通過(guò)細胞色素P450酶CYP3A4形成。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）