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枸地氯雷他定片的藥代如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/23 20:33:02
    導讀:氯雷他定是一種非鎮靜性的長(cháng)效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實(shí)氯雷他定具有抗過(guò)敏、抗組胺及抗炎作用。那么枸地氯雷他定片的藥代如何?

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。那么枸地氯雷他定片的藥代如何?

氯雷他定是一種非鎮靜性的長(cháng)效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實(shí)氯雷他定具有抗過(guò)敏、抗組胺及抗炎作用。臨床試驗中未發(fā)現氯雷他定存在有臨床相關(guān)意義的相互作用。氯雷他定在與酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多劑量藥物相互作用試驗中,血漿濃度未出現有臨床相關(guān)意義的改變。然而,氯雷他定的代謝酶尚未確定,因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。進(jìn)食或飲用葡萄柚汁對氯雷他定的分布無(wú)影響。氯雷他定與酒精同時(shí)使用時(shí)不會(huì )加強酒精對人行為能力的損害作用。

地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥次數一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴(lài)性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。

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(實(shí)習編輯:雷彩蓮)

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