厄貝沙坦片(吉加)能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于A(yíng)T28500倍,通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
那么,厄貝沙坦片有不良反應嗎?
以下列出的不良反應的發(fā)生率采用如下定義約定:
非常常見(jiàn)(≥1/10);常見(jiàn)(≥1/100);不常見(jiàn)(≥1/1000,[1/100);罕見(jiàn)(≥1/10000,[1/1000);非常罕見(jiàn)([10000)。
用于高血壓:在高血壓患者的安慰劑對照試驗中,不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組(56.2%)與安慰劑組(56.5%)間無(wú)差異。由于臨床或實(shí)驗室不良事件而終止治療的發(fā)生率,厄貝沙坦治療組(3.3%)要小于安慰劑組(4.5%)。不良事件發(fā)生與劑量(在推薦的劑量范圍內)、性別、年齡、種族或治療期無(wú)關(guān)。
安慰劑對照試驗中,有1965名患者接受厄貝沙坦,以下是報告的藥物不良反應:
神經(jīng)系統異常-常見(jiàn):眩暈
心臟異常-不常見(jiàn):心動(dòng)過(guò)速
血管異常-不常見(jiàn):潮紅
呼吸、胸、膈異常-不常見(jiàn):咳嗽
胃腸道異常-常見(jiàn):惡心/嘔吐;不常見(jiàn):腹瀉、消化不良/胃灼熱
生殖系統和乳房異常-不常見(jiàn):性功能障礙
全身性異常及給藥處情形-常見(jiàn):疲勞;不常見(jiàn):胸痛
檢查:
常見(jiàn):接受厄貝沙坦治療組普遍觀(guān)察到血漿肌酸激酶水平明顯增加(1.7%),但增加者中無(wú)一與臨床可識別的骨骼肌事件有關(guān)。
用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病:除了在高血壓項下提到的藥物不良反應外,在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中,報道有0.5%的患者(即不常見(jiàn))出現體位性眩暈和體位性低血壓,超過(guò)安慰劑組。
在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中,報道有]2%的患者出現以下不良反應,并超過(guò)安慰劑組。
神經(jīng)系統異常-常見(jiàn):體位性眩暈
血管異常-常見(jiàn):體位性低血壓
骨骼肌、結締組織和骨異常-常見(jiàn):骨骼肌疼痛
檢查:
在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中,應用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%(屬于非常常見(jiàn))出現高血鉀(≥5.5mEq/L),而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中,應用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%(屬于非常常見(jiàn))出現高血鉀(≥5.5mEq/L),而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進(jìn)展性糖尿病腎病的高血壓患者中,有1.7%的患者(屬于常見(jiàn))出現血紅蛋白減少,但無(wú)臨床意義。
此外,厄貝沙坦上市以來(lái),已有下列不良反應的報道:
免疫系統異常-罕見(jiàn):像其它血管緊張素-II受體拮抗劑一樣,少量病例出現諸如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應。
代謝和營(yíng)養異常-非常罕見(jiàn):高血鉀
神經(jīng)系統異常-非常罕見(jiàn):頭痛
耳和迷路異常-非常罕見(jiàn):耳鳴
胃腸道異常-非常罕見(jiàn):味覺(jué)缺失
肝膽異常-非常罕見(jiàn):肝功能異常,肝炎
骨骼肌、結締組織和骨異常-非常罕見(jiàn):肌痛、關(guān)節痛
腎和泌尿道異常-非常罕見(jiàn):腎功能損傷,包括個(gè)例在有風(fēng)險的患者中發(fā)生腎衰。
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(實(shí)習編輯:葉思敏)
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