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厄貝沙坦片是治療原發(fā)性高血壓的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/22 14:56:28
    導讀:當本品和其它降血壓藥物合用時(shí),其降血壓效應可能增強。然而,本品可和其它降血壓藥物如長(cháng)效鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑和噻嗪類(lèi)利尿劑安全地合用。

厄貝沙坦片主要成份為厄貝沙坦。化學(xué)名稱(chēng):2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。那么,厄貝沙坦片是治療原發(fā)性高血壓的?

厄貝沙坦片,適應癥為治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。

在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒(méi)有異常的機體或靶器官毒性作用的證據。在臨床前安全性研究中,高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導致了紅細胞參數(紅細胞數,血紅蛋白,血容比積)的減少。在很高劑量時(shí)(≥500mg/kg/日),厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎,腎小管腫脹,血漿尿素氮和肌酐濃度的升高),被認為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應,后者可能導致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導腎小球旁器的增生/肥厚(當鼠使用劑量為≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類(lèi)使用的治療劑量而言,腎小球旁器細胞的增生/肥厚與其無(wú)關(guān)。

當本品和其它降血壓藥物合用時(shí),其降血壓效應可能增強。然而,本品可和其它降血壓藥物如長(cháng)效鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑和噻嗪類(lèi)利尿劑安全地合用。當首次使用本品之前已用過(guò)高劑量利尿劑可能導致容量消耗和低血壓的風(fēng)險。

厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉換酶(ACE激肽酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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