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恩替卡韋分散片的抗HIV病毒活性如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/29 12:39:57
    導讀:恩替卡韋分散片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片的抗HIV病毒活性如何?

恩替卡韋分散片(潤眾)為白色或類(lèi)白色片。主要成份為:恩替卡韋化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物,化學(xué)結構式:分子式:C12H15N5O3·H2O。

那么,恩替卡韋分散片的抗HIV病毒活性如何?

全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細胞及實(shí)驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時(shí)觀(guān)察到更低的EC50值。在細胞培養中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點(diǎn)置換,在恩替卡韋高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。

本品的功能主治是適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

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(實(shí)習編輯:葉思敏)

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