藥代動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics,又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué))是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么,戊酸雌二醇片有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢?
戊酸雌二醇片有以下4大效果:①、宮頸粘液的改善;②、促進(jìn)女性生殖器及乳房發(fā)育:用于誘導人工月經(jīng)及促進(jìn)女性性征發(fā)育,緩解絕經(jīng)癥狀;③、抑制骨吸收:用于預防或延緩骨質(zhì)疏松癥的發(fā)生;④、改善血脂成份:可能減少動(dòng)脈硬化性心血管疾病的發(fā)生危險。
戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是:1、吸收。戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中,類(lèi)固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時(shí),雌二醇進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。2、分布。服藥后通常4-9小時(shí)達到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg/ml。服藥后24小時(shí)內血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結合球蛋白(SHBG)結合。血清中未結合的雌二醇約為1-1.5%,與SHBG結合的部分為30-40%。雌二醇在單次靜脈給藥后的表觀(guān)分布容積約為1L/kg。3、代謝。外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,藥物的代謝遵循內源性雌二醇的生物轉化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝,但也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無(wú)雌激素活性。4、清除。單次靜脈內給藥后,雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。5、穩態(tài)情況。多次給藥后觀(guān)察到,血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。雌酮作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天內,雌二醇、雌酮濃度恢復到治療前的水平。
一般正常人最好不要隨便服用藥物,畢竟是藥三分毒,沒(méi)什么事就不要服用藥物。更多的戊酸雌二醇片的信息,您也可以仔細閱讀其說(shuō)明書(shū),或向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400—6666—800。
(實(shí)習編輯:詹曉燕)
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