藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。
那么,戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
戊酸雌二醇片為淡黃色糖衣片,除去糖衣后顯白色。本品用于絕經(jīng)后的更年期癥狀,或卵巢切除后、非癌性疾病放射性去勢后的雌激素不足的癥狀,如潮熱、陣發(fā)性出汗、睡眠障礙,情緒抑郁、易怒、頭痛及頭暈。
戊酸雌二醇片的用法用量:飯后,每日1mg(1片)用水吞服,遵醫囑可酌情增減,按周期序貫療法,每經(jīng)過(guò)21天的治療后,須停藥至少一周。
本品吸收后經(jīng)血液和組織液轉運到靶細胞,能與血漿蛋白中度或高度結合,轉運到雌激素反應組織后,與特異性受體蛋白結合,形成“活化”的復合體,此種復合體具有多種功能。本品口服后生物利用度為3%~5%,吸收迅速,在體內水解為雌二醇(E2),血雌二醇于服藥后3h達峰值濃度,6~8h后出現第二高峰,提示有腸肝循環(huán)。血內雌二醇在腸道及肝內迅速代謝為雌酮(E1)及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內可互相轉換,然后進(jìn)一步代謝為雌三醇、兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式,自腎臟排泄,少部分自糞便排出。在肝內代謝的雌激素有部分經(jīng)膽汁排入腸內可再吸收,即腸肝循環(huán)。雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個(gè)體差異,因此用藥需因人而異。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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