雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊在口服給藥時(shí),經(jīng)胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過(guò)效應,被吸收的藥物中約50%進(jìn)入體循環(huán)系統。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有:
1.藥理學(xué):體內和體外試驗均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,并能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長(cháng)凝血酶原時(shí)間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產(chǎn)物也具有生物活性,但活性遠低于雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當于阿司匹林的6倍。
2.毒理學(xué):在小鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無(wú)顯著(zhù)差異,為42mg/kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類(lèi)似,隨著(zhù)給藥時(shí)間的延長(cháng),其毒性反應增加,可以引起胃腸道黏膜損傷,并可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見(jiàn)腎功能損傷,其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學(xué)反應明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現該藥可導致死胎及早產(chǎn),尚無(wú)致畸、致癌、致突變的證據。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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