交沙霉素片主要成分為交沙霉素,交沙霉素是白色或微黃白色結晶性粉末,無(wú)臭,味苦,極易溶于乙醇、乙醚、氯仿中,極微溶于水、石油醚中。交沙霉素為新型大環(huán)內酯類(lèi)抗生素抗菌譜廣,與紅霉素近似。對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌和百日咳桿菌、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、布氏桿菌、軍團菌、螺旋桿菌、支原體、立克次體、衣原體、螺旋體等亦有較好抗菌作用。
交沙霉素片口服吸收迅速,體內分布快而 廣,臟器組織濃度高。口服交沙霉素片1g后0.75~1 小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的濃度分別為0.4 mg/L 及4.3 mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43~13.7mg/L(kg); 在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細胞中的濃度是血清濃度的20倍。患者口服交沙霉素片后,2~ 6 小時(shí)痰液中藥物濃度為血藥濃度的8~9倍,在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3~ 1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2,但在新生兒和胎兒血中未能檢出。 不能透過(guò)血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半衰 期(t 1/2 β)為1.5~1.7小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:劉志榮)
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