醋酸甲地孕酮膠囊的主要成分為醋酸甲地孕酮膠囊,化學(xué)名:6-甲基-17a-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。那么醋酸甲地孕酮膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)及藥理毒理?
醋酸甲地孕酮膠囊產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué):口服本品160mg后能迅速吸收,血藥濃度升高較快,2小時(shí)后可達到峰值,吸收半衰期為2.5小時(shí),大部分藥物以葡萄糖醛酸結合物形式經(jīng)腎臟排泄,消除相半衰期為32.5小時(shí)。
醋酸甲地孕酮膠囊的藥理毒理是:本品為半合成孕激素衍生物,對激素依賴(lài)性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同,可能是通過(guò)對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長(cháng),從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結合,抑制瘤細胞生長(cháng)。此外,還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體,干擾類(lèi)固醇激素受體與細胞生長(cháng)分化相關(guān)的調節蛋白間的相互作用。
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(責任編輯:朱遠霞)
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