枸櫞酸西地那非片屬于處方藥，主要成分為1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，枸櫞酸西地那非片有什么藥理作用？

枸櫞酸西地那非片的藥理作用

它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。

作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。

枸櫞酸西地那非片的藥效學(xué)

西地那非對陰莖勃起反應的作用：

西地那非（Sildenafil，Viagra，萬(wàn)艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌），表達低下。西地那非通過(guò)選擇性抑制PDE5，增強一氧化氮(NO)－cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實(shí)驗顯示，藥效可持續至4小時(shí)，但反應較2小時(shí)時(shí)弱。

西地那非對心肌的反應：

不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、淋巴組織中均不存在PDE5，因而西地那非（PDE5抑制劑）無(wú)正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。西地那非對心臟參數的影響：

正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導管監測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張壓較基線(xiàn)時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動(dòng)時(shí)上述的血流動(dòng)力學(xué)應答仍存在。

西地那非對血壓的反應：

健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致臥位血壓下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時(shí)血壓下降最明顯，服藥后8小時(shí)與安慰劑組無(wú)差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和血藥濃度無(wú)關(guān)。同時(shí)服用硝酸酯類(lèi)藥物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和硝酸酯類(lèi)或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作用發(fā)生在約給藥后1小時(shí)，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值濃度時(shí)，性活動(dòng)可能誘發(fā)心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫（一般4小時(shí)內血壓回到基線(xiàn)），但西地那非和硝酸酯類(lèi)間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長(cháng)時(shí)間的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時(shí)內（約6個(gè)半衰期）可洗脫藥物。美國心臟學(xué)院和美國心臟學(xué)會(huì )已明確指出24小時(shí)內使用過(guò)硝酸酯類(lèi)藥物者禁用西地那非。

西地那非對視覺(jué)的影響：

研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時(shí)，本品對視力、視網(wǎng)膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無(wú)影響。可有一過(guò)性蘭/綠顏色辨別異常。無(wú)論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時(shí)間沒(méi)有影響。體外實(shí)驗中，本品增強硝普鈉（NO供體）的抗人類(lèi)血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那非合用對出血時(shí)間的延長(cháng)有疊加作用，但未進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的人體研究。健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動(dòng)力和形態(tài)未受影響。

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（實(shí)習編輯：楊俊騰）