恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。本品是由江西青峰藥業(yè)有限公司生產(chǎn)。
那么,恩替卡韋分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
1、吸收。健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。
2、分布。藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。
3、代謝和清除。在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率:360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
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(實(shí)習編輯:劉珊珊)
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