恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名：化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。本品是由江西青峰藥業(yè)有限公司生產(chǎn)。

那么，恩替卡韋分散片的藥理毒理都有哪些？

1、藥理作用。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的&alpha、&beta、&delta；DNA多聚酶和線(xiàn)粒體&gamma；DNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160&mu；M。

2、毒理研究。在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗（使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中，恩替卡韋也呈陰性。

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(實(shí)習編輯：劉珊珊）