恩替卡韋片(博路定)的主要成分為：恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韋片(博路定)的藥代動(dòng)力學(xué)是？

恩替卡韋片(博路定)的藥代動(dòng)力學(xué)為：

吸收健康人群口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達穩態(tài)，累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)），Cmax降低44-46%，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18-20%。因此，本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同面改變。種族：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人：一項評價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究（口服本品1.0mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調節。腎功能不全在不同程度腎功能不全患者（無(wú)慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1.0mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時(shí)后，血液透析能清除約給藥劑量的13%，給藥7天后，CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。肝功能不全在中度和重度肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況，肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此，無(wú)需在肝功能不全患者中調節恩替卡韋的給藥劑量。肝移植后：目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全。

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（實(shí)習編輯：吳郁冰）