依托考昔片的性狀和作用，性狀：本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。作用：依托考昔片適用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎。那么，依托考昔片的藥理毒理具體是怎樣的呢？

依托考昔片的藥理毒理是：

藥理作用依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上，安康信是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內安康信對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴(lài)性，但對COX-1無(wú)抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg（每日一次），萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中，受試者每日服用安康信150mg（共9天），與安慰劑相比，出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達到穩態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與安康信的COX-2選擇性一致。

毒理研究遺產(chǎn)毒性：依托考昔無(wú)遺傳毒性和致突變作用。生殖毒性：大鼠研究表明，給藥量達15mg/kg/天（暴露量約為人體服藥90毫克時(shí)暴露量的1.5倍）時(shí)未發(fā)現發(fā)育異常。在家兔試驗中，當藥物暴露量約為人體服藥90毫克時(shí)暴露量的2倍時(shí)，發(fā)現了低發(fā)生率的心血管畸形和著(zhù)床后丟失增加。在藥物暴露量相當于或低于人體服藥90毫克時(shí)的暴露量時(shí)，未發(fā)現發(fā)育異常。依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌。致癌性：小鼠試驗未發(fā)現依托考昔具有致癌作用。大鼠連續給藥約2年，每日藥物暴露量為人臨床劑量（90mg）的6倍以上，可發(fā)生肝細胞和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。

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（實(shí)習編緝：陳志方）