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依托考昔片(安康信)的藥理作用是怎樣的?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/5/30 12:09:03
    導讀:依托考昔片(安康信)用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎。

依托考昔片(安康信)淺綠色、蘋(píng)果形雙面凸的薄膜衣片劑,一側刻有ARCOXIA120,另一側刻有204。其主要成份為依托考昔。

依托考昔片(安康信)用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎

依托考昔片(安康信)用于口服,可與食物同服或單獨服用。急性痛風(fēng)性關(guān)節炎-推薦劑量為120毫克,每日1次。本品120毫克只適用于癥狀急性發(fā)作期,最長(cháng)使用8天。使用劑量大于推薦劑量時(shí),尚未證實(shí)有更好的療效或目前尚未研究。因此,上述劑量是最大推薦劑量。因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險性會(huì )隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(cháng)而增加,所以應盡可能減短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應。

那么,依托考昔片(安康信)的藥理作用是怎樣的?

藥理作用依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內安康信對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴(lài)性,但對COX-1無(wú)抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中,受試者每日服用安康信150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與安康信的COX-2選擇性一致。

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(實(shí)習編輯:徐茶珍)

 

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