枸櫞酸鉍鉀片/替硝唑片/克拉霉素片組合(麗珠維三聯(lián))，適用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍（伴有幽門(mén)螺旋菌Hp感染者），特別是復發(fā)性及難治性潰瘍等，那它的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本組合包裝各組分（枸櫞酸鉍鉀片，替硝唑片，克拉霉素片）同時(shí)攝入后的藥代動(dòng)力學(xué)未有研究，各組份單獨給藥的藥代動(dòng)力學(xué)如下：1.枸櫞酸鉍鉀片：在胃中形成不溶性沉淀，僅有少量鉍被吸收，與分子量5萬(wàn)以上的蛋白質(zhì)結合而轉運，鉍主要分布在肝、腎組織中，通過(guò)腎臟從尿中排泄。2.替硝唑片：口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達峰時(shí)間（Tmax）為2小時(shí)，峰濃度（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時(shí)、48小時(shí)及72小時(shí)血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤(pán)屏障，在胎兒及胎盤(pán)中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期（t1/2β）為11.6～13.3小時(shí)，平均為12.6小時(shí)。3.克拉霉素片：口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2ß)為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2ß)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2ß)為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%

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(實(shí)習編輯：林亨）