吡嗪酰胺片主要成份為吡嗪酰胺。那么，吡嗪酰胺片的說(shuō)明書(shū)是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：吡嗪酰胺片

商品名稱(chēng)：吡嗪酰胺片

英文名稱(chēng)：PyrazinamideTablets

拼音全碼：BiQinXianAnPian

【主要成份】本品主要成份為吡嗪酰胺.

【性狀】本品為白色片。

【簡(jiǎn)介/商品功效】與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結核病。本品僅對分枝桿菌有效。

【規格型號】0.25g*100s

【用法用量】口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯(lián)合，每日15-30mg/kg頓服，或50-70mg/kg，每周2-3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

【不良反應】

1．消化道反應最為多見(jiàn)，口服本品后可出現厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應，發(fā)生率為1.7%～4.0%，但均能耐受。

2．肝毒性為本品的主要不良反應，發(fā)生率約1%。在療程最初數周內，少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無(wú)癥狀的血清氨基轉移酶一過(guò)性升高，在療程中可自行恢復，老年人、酗酒者、營(yíng)養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。

3．變態(tài)反應大劑量間歇療法后偶可出現“流感樣癥候群”，表現為畏寒、寒戰、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產(chǎn)生機制屬過(guò)敏反應。

4．其他患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見(jiàn)白細胞減少、凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。

【禁忌】

1．對本品或利福霉素類(lèi)抗菌藥過(guò)敏者禁用

2．肝功能?chē)乐夭蝗⒛懙雷枞吆?個(gè)月以?xún)仍袐D禁用。

【注意事項】

1、交叉過(guò)敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結構相似的藥物過(guò)敏患者可能對本品也過(guò)敏。

2、對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。

3、糖尿病、痛風(fēng)或嚴重肝功能減退者慎用。

4、應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測定。

5、本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

【兒童用藥】本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時(shí)須權衡利弊后決定。

【老年患者用藥】遵醫囑。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類(lèi)。

【藥物相互作用】1.本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒。磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強不良反應。3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監測血藥濃度，據以調整劑量。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5—5．5時(shí)，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug／ml，達50ug／ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87％一105％。蛋白結合率約1O％-20％。口服2小時(shí)后血藥濃度可達峰值，T1/2為9-10小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70％(其中吡嗪酸約33％)，3％以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55％，血中吡嗪酸減低50％-60％。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】塑料瓶包裝。每瓶100片。

【有效期】24月

【執行標準】中國藥典2010年版二部

【批準文號】國藥準字H44020947

【生產(chǎn)企業(yè)】廣東臺城制藥有限公司

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)