吡嗪酰胺片主要成份為吡嗪酰胺的白色片,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。本品僅對分枝桿菌有效。那么,吡嗪酰胺片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)?下文就來(lái)為大家介紹下。
主要成份:本品主要成份為吡嗪酰胺.
性狀:本品為白色片。
簡(jiǎn)介/商品功效:與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。本品僅對分枝桿菌有效。
規格型號:0.25g*100s
用法用量:口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯(lián)合,每日15-30mg/kg頓服,或50-70mg/kg,每周2-3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
不良反應:
1.消化道反應最為多見(jiàn),口服本品后可出現厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應,發(fā)生率為1.7%~4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性為本品的主要不良反應,發(fā)生率約1%。在療程最初數周內,少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無(wú)癥狀的血清氨基轉移酶一過(guò)性升高,在療程中可自行恢復,老年人、酗酒者、營(yíng)養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.變態(tài)反應大劑量間歇療法后偶可出現“流感樣癥候群”,表現為畏寒、寒戰、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認為其產(chǎn)生機制屬過(guò)敏反應。
4.其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見(jiàn)白細胞減少、凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。
禁忌:
1.對本品或利福霉素類(lèi)抗菌藥過(guò)敏者禁用
2.肝功能?chē)乐夭蝗⒛懙雷枞吆?個(gè)月以?xún)仍袐D禁用。
注意事項:
1、交叉過(guò)敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結構相似的藥物過(guò)敏患者可能對本品也過(guò)敏。
2、對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3、糖尿病、痛風(fēng)或嚴重肝功能減退者慎用。
4、應用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測定。
5、本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
兒童用藥:本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時(shí)須權衡利弊后決定。
老年患者用藥:遵醫囑。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類(lèi)。
藥物相互作用:1.本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒。磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。2.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強不良反應。3.環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監測血藥濃度,據以調整劑量。
藥物過(guò)量:尚不明確。
藥理毒理:本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5—5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug/ml,達50ug/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似,通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
藥代動(dòng)力學(xué):口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%一105%。蛋白結合率約1O%-20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達峰值,T1/2為9-10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無(wú)活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%-60%。
貯藏:遮光,密封保存。
包裝:塑料瓶包裝。每瓶100片。
有效期:24月
執行標準:中國藥典2010年版二部
批準文號:國藥準字H44020947
生產(chǎn)企業(yè):廣東臺城制藥有限公司
相信您對吡嗪酰胺片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)?有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問(wèn),請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。
健客藥師溫馨提醒:本品的適用治療結核病者,對本品請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!
(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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