佐匹克隆片常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮受體,但結合方式不同于苯二氮類(lèi)藥物。本品為速效催眠藥,能延長(cháng)睡眠時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量,減少夜間覺(jué)醒和早醒次數。本品的特點(diǎn)為次晨殘余作用低。那么,佐匹克隆片與右佐匹克隆片有什么區別?
右佐匹克隆片和佐匹克隆不是同一種藥,右佐匹克隆是在佐匹克隆基礎上研制而出的,安眠藥效要優(yōu)于佐匹克隆。
佐匹克隆本品為環(huán)吡咯酮類(lèi)催眠藥,由法國羅納普郎克公司研制,1987年在丹 麥上市。1990年進(jìn)入我國臨床,現國內已有多家藥廠(chǎng)生產(chǎn)。有6個(gè)原料藥,6個(gè)制劑批號(片劑、膠囊)。現在國內市場(chǎng)份額已有所下降。本品活化GABAA受體,從而增強GABA抑制作用,與苯二氮卓類(lèi)藥物結合于受體同 一識別部位,結合后即產(chǎn)生不同受體效應,表明兩藥結合于同一部位的不同位點(diǎn),并與GABAA受體復合物結合方式不同而產(chǎn)生不同的構象變化。
右佐匹克隆(eszopiclone)又稱(chēng)魯尼斯塔(Lunesta),魯尼斯塔(lunesta/eszopiclone)是由美國Sepracor公司開(kāi)發(fā)的快速短效非苯二氮卓類(lèi)鎮靜安眠藥,為佐匹克隆的右旋單一異構體。魯尼斯塔是佐匹克隆的單一異構體形式。單一異構體藥物的開(kāi)發(fā)是目前國外新藥研發(fā)的熱點(diǎn),一般認為,多數藥物在體內只有其中某一構型發(fā)揮與父藥相應的生理作用,另一對應的的構型不具備生理活 性甚至在體內產(chǎn)生與預期療效無(wú)關(guān)的不良反應,單獨開(kāi)發(fā)其活性異構體形式不但可以增強活性,減少藥物使用劑量,而且還能減少不良反應的產(chǎn)生。
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(實(shí)習編輯:林美欣)
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